药物不是单一的活性成分,而是用不同赋形剂的活性成分的混合物。例如,在平板电脑中,赋形剂用于改善最终产品的外观和味道,以防止片剂粘在冲压工具上,或者在湿润等时帮助它溶解。
许多赋形剂是药理学惰性的。然而,活性成分和赋形剂之间的物理和化学相互作用会影响药物的稳定性,安全性和治疗效果。在这种情况下,使用术语药物赋形剂不相容性。相反,如果赋形剂不影响活性成分,则两种物质都相容。
有关活性成分和赋形剂的相容性的第一信息通过热分析方法获得:
使用DSC 204进行DSC测量F1尼维奥在:
- 双氯芬酸钠(药物)
- 硬脂酸镁(赋形剂)
- 两者的物理混合物(重量比:1:1)
双氯芬酸钠(蓝色曲线):280.6°C(发作)的峰值是由双氯芬酸的熔化产生的。熔化后立即发生分解(放热效应)。
硬脂酸镁(橙色曲线):76.0°C,89.1°C和114.9°C的3个最大值的吸热效果是部分地到熔化样品,部分蒸发表面和结合的水。
混合物二氯芬太钠+镁硬脂酸镁(绿色曲线):检测硬脂酸镁的峰。但是,融化和分解双氯芬酸移至较低的温度。这表明药物和赋形剂之间的相互作用。
- >提示可能不相容
TG209进行TGA测量F1尼维奥在:
- 双氯芬酸钠(药物)
- 硬脂酸镁(赋形剂)
- 两者的物理混合物(重量比:1:1)
双氯芬酸钠(蓝曲线):样品开始在303.1°C下损失质量。这表明Diclofenac的分解。
镁硬脂酸镁(橙色曲线):3.9%的质量损失是由于表面和结合水的释放。分解在351℃开始。
双氯芬酸钠+镁硬脂酸镁(绿色曲线)的混合物:蒸发镁硬脂酸镁中的水发生在相同的温度范围内。然而,混合物的分解比与单一组分的较低温度(279℃)开始。这表明药物和赋形剂之间的相互作用。
- >提示不相容